නම | ඩැප්ටොමිසින් |
CAS අංකය | 103060-53-3 |
අණුක සූත්රය | C72H101N17O26 |
අණුක බර | 1620.67 කි |
EINECS අංකය | 600-389-2 |
ද්රවාංකය | 202-204 ° C |
තාපාංකය | 2078.2±65.0 °C (පුරෝකථනය කර ඇත) |
ඝනත්වය | 1.45±0.1 g/cm3(පුරෝකථනය කර ඇත) |
ජ්වලනාංකය | 87℃ |
ගබඩා කොන්දේසි | වියළි මුද්රා තබා, -20 ° C ට අඩු ශීතකරණයක් තුළ ගබඩා කරන්න |
ද්රාව්යතාව | මෙතනෝල්: ද්රාව්ය 5mg/mL |
ආම්ලිකතා සංගුණකය | (pKa) 4.00±0.10 (පුරෝකථනය කර ඇත) |
පෝරමය | කුඩු |
වර්ණ | අවර්ණ සිට දුර්වල කහ දක්වා |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)ලැක්ටෝන්; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
ප්රතිජීවක ඩැප්ටොමයිසින් යනු Streptomyces (S. reseosporus) හි පැසවීමේ සුප් හොද්දෙන් ලබාගත් නව ව්යුහයක් සහිත චක්රීය ලිපොපෙප්ටයිඩ ප්රතිජීවකයකි, එය සෛල පටලයේ ඇමයිනෝ අම්ල ප්රවාහනයට බාධා කිරීමෙන් බැක්ටීරියා සෛල බිත්ති පෙප්ටිඩොග්ලිකාන්හි ජෛව සංස්ලේෂණයට බාධා කරයි.සයිටොප්ලාස්මික් පටලයේ ගුණ වෙනස් කිරීමෙන් බැක්ටීරියා පටලයේ ක්රියාකාරිත්වය විවිධ ආකාරවලින් කඩාකප්පල් කළ හැකි අතර ග්රෑම්-ධනාත්මක බැක්ටීරියා වේගයෙන් විනාශ කළ හැකිය.බොහෝ සායනිකව අදාළ ග්රෑම්-ධනාත්මක බැක්ටීරියා මත ක්රියා කිරීමේ හැකියාවට අමතරව, මෙතිසිලින්, වැන්කොමිසින් සහ ලයින්සොලිඩ් ඉන් වීට්රෝ වලට ප්රතිරෝධය පෙන්නුම් කර ඇති හුදකලා වික්රියා සඳහා ඩැප්ටොමිසින් වඩාත් වැදගත් වේ.එය ප්රබල ක්රියාකාරකම් ඇති අතර, අසාධ්ය ලෙස රෝගාතුර වූ ආසාදිත රෝගීන් සඳහා මෙම දේපල ඉතා වැදගත් සායනික ඇඟවුම් ඇත.Eosinophilic pneumonia යනු උණ, කැස්ස, හුස්ම හිරවීම සහ හුස්ම ගැනීමේ අපහසුතාව ඇතුළු රෝග ලක්ෂණ සහිත දුර්ලභ හා ඉතා බරපතල රෝගයකි.
මෙතිසිලින්-ප්රතිරෝධී Staphylococcus aureus (MRSA) සඳහා MIC=0.06-0.5 μg/ml සහ methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) වැනි විවිධ ප්රතිජීවක-ප්රතිරෝධී බැක්ටීරියා වලට එරෙහිව Daptomycin හොඳ බැක්ටීරියාස්ථිතික ක්රියාකාරිත්වයක් ඇත.MIC=0.0625~1μg/ml බැක්ටීරියා සඳහා, MIC=0.12~0.5μg/ml oxacillin-ප්රතිරෝධී Staphylococcus epidermidis සඳහා, MIC=2.5μg/ml සඳහා enterococcus සඳහා ඉතා ඉහළ ප්රතිරෝධයක් ඇති ඇමයිනොග්ලිකොසයිඩ් ප්රතිජීවක සඳහා - Mgr=Them2l.5. Enterococcus 0.5~1μg/ml වන අතර, Glycopeptide ප්රතිජීවක වලට ඔරොත්තු දෙන Enterococcus හි MIC 1~2μg/ml වේ.