නම | කැස්පොෆන්ජින් |
CAS අංකය | 162808-62-0 |
අණුක සූත්රය | C52H88N10O15 |
අණුක බර | 1093.31 කි |
EINECS අංකය | 1806241-263-5 |
තාපාංකය | 1408.1±65.0 °C (පුරෝකථනය කර ඇත) |
ඝනත්වය | 1.36 ± 0.1 g/cm3(පුරෝකථනය කර ඇත) |
ආම්ලිකතා සංගුණකය | (pKa) 9.86±0.26 (පුරෝකථනය කර ඇත) |
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-හයිඩ්රොක්සි L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-; CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Caspofungin යනු ආක්රමණශීලී දිලීර ආසාදනවලට ප්රතිකාර කිරීම සඳහා අනුමත කරන ලද පළමු echinocandin වේ.වැදගත් අවස්ථාවාදී රෝග කාරක-Candida සහ Aspergillus වලට එරෙහිව කැස්පොෆන්ජින් හොඳ ප්රතිබැක්ටීරීය ක්රියාකාරිත්වයක් ඇති බව in vitro සහ in vivo පරීක්ෂණ මගින් තහවුරු විය.Caspofungin 1,3-β-glucan සංශ්ලේෂණය නිෂේධනය කිරීමෙන් සෛල බිත්තිය කැඩී යා හැක.සායනිකව, කැස්පොෆන්ජින් විවිධ කැන්ඩිඩියාසිස් සහ ඇස්පර්ගිලෝසිස් වලට ප්රතිකාර කිරීම සඳහා හොඳ බලපෑමක් ඇති කරයි.
(1,3)-D-glucan synthase යනු දිලීර සෛල බිත්ති සංස්ලේෂණයේ ප්රධාන අංගයක් වන අතර, casspofungin හට මෙම එන්සයිමය තරඟකාරී නොවන ලෙස නිෂේධනය කිරීමෙන් දිලීර නාශක බලපෑමක් ඇති කළ හැක.අභ්යන්තර පරිපාලනයෙන් පසුව, පටක ව්යාප්තිය හේතුවෙන් ප්ලාස්මා ඖෂධ සාන්ද්රණය සීඝ්රයෙන් පහත වැටේ, පසුව පටක වලින් ක්රමයෙන් ඖෂධය මුදා හැරීම සිදුවේ.වැඩිවන මාත්රාව සමඟ කැස්පොෆන්ජින් පරිවෘත්තීය වැඩි වූ අතර බහු මාත්රා සමඟ ස්ථායී තත්ත්වයට පත්වන විට මාත්රාවට සම්බන්ධ විය.එබැවින්, ඵලදායී චිකිත්සක මට්ටම් සාක්ෂාත් කර ගැනීම සඳහා සහ ඖෂධ සමුච්චය වීම වළක්වා ගැනීම සඳහා, පළමු පැටවීමේ මාත්රාවක් පසුව නඩත්තු මාත්රාවක් පරිපාලනය කළ යුතුය.සයිටොක්රෝම් p4503A4 ප්රේරක භාවිතා කරන විට, එනම් රයිෆැම්පිසින්, කාබමසපයින්, ඩෙක්සමෙතසෝන්, ෆීනයිටොයින් යනාදිය, කැස්පොෆන්ජින් නඩත්තු මාත්රාව වැඩි කිරීම රෙකමදාරු කරනු ලැබේ.
කැස්පොෆන්ජින් සඳහා FDA-අනුමත ඇඟවීම් වලට ඇතුළත් වන්නේ: 1. නියුට්රොපීනියා සමඟ උණ: නිර්වචනය කර ඇත්තේ: උණ >38°C නිරපේක්ෂ නියුට්රොෆිල් ප්රමාණය (ANC) ≤500/ml සමඟ, හෝ ANC ≤1000/ml සමඟ සහ එය අඩු කළ හැකි බව පුරෝකථනය කර ඇත. මිලි ලීටර් 500 ට අඩු.ඇමරිකාවේ බෝවන රෝග සංගමයේ (IDSA) නිර්දේශයට අනුව, නොනැසී පවතින උණ සහ නියුට්රොපීනියා රෝගීන්ට පුළුල් වර්ණාවලී ප්රතිජීවක සමඟ ප්රතිකාර කර ඇතත්, අධි අවදානම් සහිත රෝගීන්ට කැස්පොෆන්ජින් සහ අනෙකුත් ප්රති-දිලීර ඖෂධ ඇතුළු ආනුභවික ප්රති-දිලීර ප්රතිකාර භාවිතා කිරීම තවමත් නිර්දේශ කෙරේ. ..2. ආක්රමණශීලී කැන්ඩිඩියාසිස්: කැන්ඩිඩිමියා සඳහා තෝරා ගැනීමේ ඖෂධය ලෙස IDSA විසින් echinocandins (casspofungin වැනි) නිර්දේශ කරයි.කැන්ඩීඩා ආසාදනය නිසා ඇති වන අභ්යන්තර උදර විවරයන්, පෙරිටෝනිටිස් සහ පපුවේ ආසාදන වලට ප්රතිකාර කිරීමට ද එය භාවිතා කළ හැකිය.3. esophageal candidiasis: අනෙකුත් ප්රතිකාර ක්රම වලට ප්රතික්රියාශීලී හෝ නොඉවසීම ඇති රෝගීන් සඳහා esophageal candidiasis ප්රතිකාර කිරීමට Caspofungin භාවිතා කළ හැක.කැස්පොෆන්ජින් හි චිකිත්සක බලපෑම ෆ්ලූකොනසෝල් සමඟ සැසඳිය හැකි බව අධ්යයන කිහිපයකින් සොයාගෙන ඇත.4. ආක්රමණශීලී ඇස්පර්ගිලෝසිස්: ප්රධාන දිලීර නාශක ඖෂධය වන වොරිකොනසෝල් හි නොඉවසීම, ප්රතිරෝධය සහ අකාර්යක්ෂමතාවය ඇති රෝගීන්ගේ ආක්රමණශීලී ඇස්පර්ගිලෝසිස් සඳහා ප්රතිකාර කිරීම සඳහා කැස්පොෆන්ජින් අනුමත කර ඇත.කෙසේ වෙතත්, පළමු පෙළ ප්රතිකාරය ලෙස echinocandin නිර්දේශ නොකරයි.