නම | Vardenfil dihiedrochloride |
CAS අංකය | 224785-9-4 |
අණුක සූත්රය | C23h32n6o4s |
අණුක බර | 488.6 |
Einecs අංකය | 607-088-5 |
දියවන ස්ථානය | 230-235 ° C |
Ens නත්වය | 1.37 |
ගබඩා කිරීමේ තත්වය | ඩ්රයි, ශීතකරණය තුළ ගබඩා කර, -20 ° C. |
පෝරමය | කුඩු |
වර්ණය | සුදු |
ආම්ලිකතා සංගුණකය | (පීකේ) 9.86 ± 0.20 (පුරෝකථනය කර ඇත) |
Vardenafil (juctopattentfilhyedrochrydryry (2-etthpipry-5-sulsonl) phennl) phennll) phennl -f) (1,2,4) TRIYAZIN-4-4; Vardenafilhhydrochryiderate99%; Vardenafilhhydrochryidryryrydrate ca # 224785-9-9-4formale; නිෂ්පාදකයින්ගේප්තිකාරකය - 4] TRYAZIN-2-YL) -4-Ethoxphyeyl] සල්ෆෝනි] සල්ෆෝනි] -4-එතිල්-පයිපොසිනෝධි භාව්රිට්රිඩ්රිෆ්ලරිහ්රේරි
C ෂධීය ක්රියාව
මෙම drug ෂධය යනු පොස්ෆෝඩෙස්ටේෂෝ වර්ගයේ 5 (PDE5) නිෂේධනයකි. මෙම drug ෂධයේ මුඛ පරිපාලනය විසින් ශිෂේණයත්මක කිරීමේ ගුණාත්මකභාවය හා කාලසීමාව effectively ලදායී ලෙස වැඩි දියුණු කළ හැකි අතර ශිෂේණය ys ජු වීමක් සහිත පිරිමි රෝගීන් තුළ ලිංගික ජීවිතයේ සාර්ථක වීමේ වේගය වැඩි දියුණු කළ හැකිය. පෙන්සිල ශිෂ්යයෙකුගේ ආරම්භය හා නඩත්තුව කැරකොනල් සිනිඳු මාංශ පේශි සෛල ලිහිල් කිරීම සහ චක්රීය ගුනෝනොසීන් මොනොෆොපොස්පේට් (සීජීඑම්පී) යනු කැතොනල් සිනිඳු මාංශ පේශි සෛල ලිහිල් කිරීමේ මැදිහත්කරුවෙකි. මෙම drug ෂධය CGMP හි දිරාපත් වීම 5 ෆොස්ෆෝඩෙස්ට් වර්ගයේ 5 නිෂේධනය කිරීමෙන් වළක්වයි පොස්ෆෝඩෙස්ට්ස් සමස්ථානික සමග හා සසඳන විට 1, 2, 3, 4 සහ 6, මෙම drug ෂධය පොස්ෆෝඩෙස්ට් 5 වන වර්ගය සඳහා ඉහළ තෝරා ගැනීමක් ඇත. සමහර දත්ත වලින් පෙනී යන්නේ පොස්ෆෝඩෙස්ටෙස් වර්ගයේ 5 හි ඇති පොස්ෆෝඩෙස්ට්ගේ වර්ගයේ 5 වන පොස්ෆෝඩෙස්ට් වර්ගයේ 5 හි ඇති තෝරා ගැනීම සහ නිශ්චල බලපෑම පෙන්නුම් කරන බවයි. ෆොස්ෆෝඩෙස්ට් නිෂේධක නිෂේධකයන් ස්වල්පයක් වේ.
Medic ෂධීය ගුණ සහ යෙදුම්
1. සයිපිති 3A4 නිෂේධකයින් සමඟ (රිටනාවර්, සීනීවෙයාර්, සයිනාවෙයාර්, ඉට්රාකෝසොසෝල්, එරිත්රොකසෝල්, එරිත්රොමොයිලින් වැනි භාවිතා කළ හැකි විට, එය අක්මාවේ මෙම drug ෂධයේ පරිවෘත්තීය නිළිය වළක්වයි, එය ප්ලාස්මා සාන්ද්රණය වැඩි කරයි, එය දිගු කරයි- ජීවිතය, අහිතකර ප්රතික්රියා ඇතිවීම (හයිපොටොට්ෂන්, දෘශ්ය වෙනස්කම්, හිසරදය, මුහුණේ ෆ්ලෂ් කිරීම, මිල ගණන්). මෙම drug ෂධය රිටනාවර් සහ ඉන්දිනවීර් සමඟ ඒකාබද්ධව වළක්වා ගත යුතුය. එරිත්රොමොසොලේ, කෙටෝකොසොසෝල් සමඟ, මෙම drug ෂධයේ උපරිම මාත්රාව සමඟ භාවිතා කරන විට, මෙම drug ෂධයේ උපරිම මාත්රාව මිලිග්රෑම් 5 නොඉක්මවිය යුතු අතර, කෙටෝකොකොනසෝල් සහ ඉරානාකසෝල් මාත්රාව mg නොඉක්මවිය යුතුය.
2. නයිට්රේට් රැගෙන යාම හෝ නයිට්රික් ඔක්සයිඩ් ආධාර චිකිත්සාව ලබා ගැනීමෙන් මෙම drug ෂධය ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීමෙන් වැළකී සිටිය යුතුය. එහි යාන්ත්රණය තවදුරටත් වැඩි කිරීම සඳහා වේCGMP සාන්ද්රණය, එහි ප්රති ingthicepty බලපෑමක් ඇති කරන අතර හෘද ස්පන්දන වේගය වැඩි කරයි. Α-ප්රතිග්රාහක අවහිර කරන්නන් සමඟ එකට භාවිතා කරන විට, එය ප්රති-හයවන බලපෑම වැඩි දියුණු කර හයිපෝටොට් කිරීමට තුඩු දිය හැකිය. එබැවින්, α-ප්රතිග්රාහක අවහිර කරන්නන් භාවිතා කරන අයට මෙම drug ෂධය භාවිතා කිරීම තහනම්ය. මෙම drug ෂධයේ මිලිග 20 ක තනි මුඛ මාත්රාවක Cha න කැලරි වලින් 30% ක්) මධ්යම මේදයේ 30% ක් ද ඉහළ මේදය කැලරි වලින් 55% කට වඩා වැඩි ප්රමාණයක් ලබා ගත හැකි විය මෙම drug ෂධයේ වේලාව සහ මෙම drug ෂධයේ රුධිර සාන්ද්රණය අඩු කිරීම උච්චතම අවස්ථාව වන්නේ 18% ක් පමණ වේ.
PharmaCokinet
මුඛ පරිපාලනය තුළ එය වේගයෙන් අවශෝෂණය කර ගනී, මුඛ ටැබ්ලටයෙහි නිරපේක්ෂ ජෛවපදාව ලබා ගැනීම 15% ක් වන අතර කඳු මුදුනට ඇති සාමාන්ය කාලය 1 (05-2) වේ. ඔරල් ද්රාවණය 10mg හෝ 20mg, සාමාන්ය උපරිම කාලය 0.9 සහ 0.7 වන අතර 0.7H, සාමාන්ය උපරිම ප්ලාස්මා සාන්ද්රණය 9μg / l වේ. මෙම drug ෂධයේ ප්රෝටීන් බන්ධන අනුපාතය 95% ක් පමණ වේ. 1.5 එච්. Drug ෂධය ප්රධාන වශයෙන් අක්මාවේ සයිටොචෝම් P450 (CYP) 3A4 මගින් පරිවෘත්තීය කර ඇති අතර කුඩා මුදලක් සිප් 3A5 සහ CYP 2C9 සමග සමනය වේ. ප්රධාන පරිවෘත්තීය M1 යනු මෙම .ෂධයේ පුදුමය ව්යුහය පීට් කිරීම මගින් පිහිටුවන ලදී. M1 පොස්පරඩෙටෙටෙස් 5 හි (සමස්ත කාර්යක්ෂමතාවයෙන් 7% ක් පමණ) නිෂේධනය කිරීමේ බලපෑමක් ඇති අතර එහි රුධිර සාන්ද්රණය මව් හි රුධිර සාන්ද්රණයෙන් 26% ක් පමණ වේ. , තවත් පරිවෘත්තීය කළ හැකිය. මළ මූත්රවල පරිවෘත්තීය පරිවෘත්තීය වර්ගයේ drugs ෂධවල බැහැර කිරීමේ අනුපාතය පිළිවෙලින් 91% සිට 95% දක්වා සහ 2% සිට 6% දක්වා වේ. සමස්ත නිෂ්කාශන වේගය පැයට පැය 56 ක් වන අතර මව් සංයෝගයේ සහ M1 හි අර්ධ ආයු කාලය පැය 4 සිට 5 දක්වා පමණ වේ.