ශිෂේණය ඍජු අක්‍රියතාවයට ප්‍රතිකාර කරන සිල්ඩෙනාෆිල් සයිටේ්‍රට් 171599-83-0
නිෂ්පාදන විස්තර
| නම | සිල්ඩෙනාෆිල් සයිටේ්‍රට් |
| CAS අංකය | 171599-83-0 හඳුන්වා දීම |
| අණුක සූත්‍රය | C28H38N6O11S හඳුන්වා දීම |
| අණුක බර | 666.70 යනු 오호장이스터 හි කොටස් වෙළඳපොලයි. |
| EINECS අංකය | 200-659-6 |
| මර්ක් | 14,8489 කි |
| ඝනත්වය | 1.445ග්‍රෑම්/සෙ.මී.3 |
| ගබඩා තත්ත්වය | 2-8°C |
| පෝරමය | කුඩු |
| වර්ණ | සුදු |
| ජල ද්‍රාව්‍යතාව | DMSO: >20mg/mL |
සමාන පද
වයග්‍රා, සිල්ඩෙනාෆිල් සයිටේ්‍රට්; 1-[[3-(4,7-ඩයිහයිඩ්‍රෝ-1-මෙතිල්-7-ඔක්සෝ-3-ප්‍රොපයිල්-1H-පිරසොලෝ[4,3-d]පිරිමිඩින්-5-yl)-4-එතොක්සිෆීනයිල්]සල්ෆොනයිල්]-4-මෙතිල්පයිපෙරසීන්සයිටේ්‍රට්ලුණු; 5-[2-එතොක්සි-5-(4-මෙතිල්පයිපෙරසීන්-1-yl)සල්ෆොනයිල්ෆීනයිල්]-1-මෙතිල්-3-ප්‍රොපයිල්-4H-පිරසොලෝ[5,4-e]පිරිමිඩින්-7-එනොසිටේ්‍රට්ලුණු; 1-[[3-(6,7-ඩයිහයිඩ්‍රෝ-1-මෙතිල්-7-ඔක්සෝ-3-ප්‍රොපයිල්-1H-පිරසොලෝ[4,3-d]පිරිමිඩින්-5-yl)-4-එතොක්සිෆීනයිල්]සල්ෆොනයිල්]-4-මෙතිල්පයිපෙරසීන්,2-හයිඩ්‍රොක්සි-1,2,3-ප්‍රොපනේට්‍රයිකාබොක්සිලේට්; සිල්ඩෙනාෆිල්සයිට්‍රේට්(100mg); සිල්ඩෙනාෆිල්සයිට්‍රේට්,>=99%;සිල්ඩෙනාෆිල්සයිට්‍රේට්,වෘත්තීය සැපයුම; 5-[2-එතොක්සි-5-[(4-මෙතිල්-පයිපෙරසින්-1-yl)සල්ෆොනයිල්]ෆීනයිල්]-1,6-ඩයිහයිඩ්‍රෝ-1-මෙතිල්-3-ප්‍රොපයිල්-7H-පිරසොලෝ[4,3-d]පිරිමිඩින්-7-එනසිට්‍රේට්
ඖෂධීය බලපෑම
ඖෂධීය ක්‍රියාව
සිල්ඩෙනාෆිල් සයිටේ්‍රට් යනු තෝරාගත් 5-ෆොස්ෆොඩයිස්ටරේස් නිෂේධකයක් වන අතර එය චක්‍රීය ගුවානොසීන් මොනොපොස්පේට් බිඳවැටීම වළක්වමින් නයිට්‍රික් ඔක්සයිඩ් මත යැපෙන, චක්‍රීය ගුවානොසීන් මොනොපොස්පේට්-මැදිහත් වූ පුඵ්ඵුසීය වාසෝඩිලේෂන් වැඩි දියුණු කරයි. පුඵ්ඵුසීය රුධිර නාලවල සෘජු ප්‍රසාරණයට අමතරව, එය සනාල ප්‍රතිනිර්මාණය වැළැක්වීමට හෝ ආපසු හැරවීමට ද හැකිය.
ඖෂධීය ගුණ සහ යෙදුම්
සිල්ඩෙනාෆිල් සයිටේ්‍රට්, වෙළඳ නාමය වයග්‍ර, සාමාන්‍යයෙන් වයග්‍ර ලෙස හැඳින්වේ, මුඛ පරිපාලනයෙන් පසු ශිෂේණය ඍජු වීම වැඩි දියුණු කළ හැකි චක්‍රීය ගුවානොසීන් මොනොපොස්පේට් (cGMP)-විශේෂිත ෆොස්ෆොඩයිස්ටරේස් වර්ගයේ 5 (PDE5) නිෂේධකයක් වේ. සිල්ඩෙනාෆිල් සයිටේ්‍රට් කෝපස් කැවර්නෝසම් හි චක්‍රීය ගුවානොසීන් මොනොපොස්පේට් (cGMP) දිරාපත් කරන 5 වර්ගයේ ෆොස්ෆොඩයිස්ටරේස් නිෂේධනය කිරීමෙන් නයිට්‍රික් ඔක්සයිඩ් (NO) බලපෑම වැඩි දියුණු කළ හැකිය. කෝපස් කැවර්නෝසම් හි cGMP මට්ටම වැඩි කරන්න, කෝපස් කැවර්නෝසම් හි සිනිඳු මාංශ පේශි ලිහිල් කරන්න, රුධිර ප්‍රවාහය වැඩි කරන්න, ශිෂේණය ඍජු වීමේ කාලය දිගු කරන්න සහ තද බව වැඩි කරන්න. ශිෂේණය ඍජු වීමේ අක්‍රියතාවයෙන් පෙළෙන බෙලහීන රෝගීන් සඳහා. වැඩිහිටියන් දිනකට 1 වතාවක් දක්වා සෑම අවස්ථාවකදීම වාචිකව 50 mg බැගින් ගන්නා අතර ලිංගික සංසර්ගයට පැය 1 කට පමණ පෙර අවශ්‍ය පරිදි භාවිතා කරන්න. උපරිම ප්‍රමාණය සෑම අවස්ථාවකම 0.1g වේ.
සජීවී අධ්‍යයනයන් තුළ
නිර්වින්දනය කරන ලද සුනඛයන් තුළ, සිල්ඩෙනාෆිල් සයිටේ්‍රට්, ශ්‍රෝණි ස්නායු උත්තේජනය යටතේ අභ්‍යන්තර පීඩනය මැනීම මගින් ශිෂේණය ඍජු ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කරයි. සිල්ඩෙනාෆිල් සයිටේ්‍රට්, හයිපර්කොලෙස්ටරෝල් හාවුන්ගේ ගුහා පටක වල දුර්වල කාබමොයිල්කොලීන්-උත්තේජිත ලිහිල් කිරීම සහ සුපර් ඔක්සයිඩ් සෑදීම සැලකිය යුතු ලෙස ප්‍රතිවර්තනය කරයි. ස්ප්‍රැග්-ඩෝලි මීයන් තුළ, සිල්ඩෙනාෆිල් කාල-මාත්‍රාව මත රඳා පවතින ආකාරයෙන් ශිෂේණය ඍජු ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කරයි, උපරිම සුවය 28 වන දින දිනකට 20 mg/kg මාත්‍රාවකින් සිදු වේ. ස්ප්‍රැග්-ඩෝලි මීයන් තුළ, සිල්ඩෙනාෆිල් පරිපාලනය සුමට මාංශ පේශි කොලජන් අනුපාතය සංරක්ෂණය කිරීමට සහ CD31 සහ eNOS ප්‍රකාශනය සංරක්ෂණය කිරීමට හේතු විය. ස්ප්‍රැග්-ඩෝලි මීයන් තුළ, සිල්ඩෙනාෆිල් ඇපොප්ටෝටික් දර්ශකය සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළ අතර පාලන කණ්ඩායම හා සසඳන විට akt සහ eNOS වල පොස්පරීකරණය වැඩි කළේය.
