රුධිර සීනි පාලනය සඳහා Liraglutide දියවැඩියා විරෝධී CAS NO.204656-20-2
නිෂ්පාදන විස්තර
| CAS | 204656-20-2 | අණුක සූත්රය | C172H265N43O51 |
| අණුක බර | 3751.20 කි | පෙනුම | සුදු |
| ගබඩා තත්ත්වය | ආලෝකය ප්රතිරෝධය, අංශක 2-8 | පැකේජය | ඇලුමිනියම් තීරු බෑගය/කුප්පිය |
| පිරිසිදුකම | ≥98% | ප්රවාහන | සීතල දාමය සහ සිසිල් ගබඩා බෙදා හැරීම |
Liraglutide හි අමුද්රව්ය
ක්රියාකාරී අමුද්රව්යය:
Liraglutide (මානව ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 (GLP-1) හි ප්‍රතිසමය ජාන ප්‍රතිසංයෝජන තාක්ෂණය හරහා යීස්ට් මගින් නිපදවනු ලැබේ).
රසායනික නාමය:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
අනෙකුත් අමුද්රව්ය:
ඩිසෝඩියම් හයිඩ්‍රජන් පොස්පේට් ඩයිහයිඩ්‍රේට්, ප්‍රොපිලීන් ග්ලයිකෝල්, හයිඩ්‍රොක්ලෝරික් අම්ලය සහ/හෝ සෝඩියම් හයිඩ්‍රොක්සයිඩ් (pH සකසනයන් ලෙස පමණි), ෆීනෝල් සහ එන්නත් කිරීම සඳහා ජලය.
අයදුම්පත
දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව
Liraglutide රුධිර ග්ලූකෝස් පාලනය වැඩි දියුණු කරයි.ග්ලූකෝස් මට්ටම වැඩි කිරීම, ආමාශයික හිස් කිරීම ප්‍රමාද කිරීම සහ ආහාර ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය මර්දනය කිරීම මගින් අවශ්‍ය විට ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය වැඩි කිරීමෙන් (පමණක්) ආහාර ආශ්‍රිත හයිපර්ග්ලයිසිමියාව (පරිපාලනයෙන් පසු පැය 24 සඳහා) අඩු කරයි.
මෙට්ෆෝමින් හෝ සල්ෆොනිලියුරියස් පමණක් උපරිම ඉවසාගත හැකි මාත්‍රාවෙන් පසුව තවමත් රුධිරයේ සීනි මට්ටම දුර්වල ලෙස පාලනය වන රෝගීන් සඳහා එය සුදුසු වේ.එය මෙට්ෆෝමින් හෝ සල්ෆොනිලියුරියා සමඟ ඒකාබද්ධව භාවිතා වේ.
එය ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ආකාරයෙන් ක්‍රියා කරයි, එයින් අදහස් වන්නේ එය ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය කරන්නේ රුධිරයේ ග්ලූකෝස් මට්ටම සාමාන්‍ය මට්ටමට වඩා වැඩි වූ විට පමණක් වන අතර එය "අතිරික්ත වීම" වළක්වයි.එහි ප්රතිඵලයක් වශයෙන්, එය හයිපොග්ලිසිමියා අවදානම නොසැලකිලිමත් ලෙස පෙන්නුම් කරයි.
එය ඇපොප්ටෝසිස් වැළැක්වීම සහ බීටා සෛල පුනර්ජනනය උත්තේජනය කිරීමේ හැකියාව ඇත (සත්ව අධ්‍යයනයන්හි දක්නට ලැබේ).
ග්ලයිමපිරයිඩ් වලට එරෙහිව හිස සිට හිස දක්වා අධ්‍යයනයක පෙන්වා ඇති පරිදි එය ආහාර රුචිය අඩු කරන අතර සිරුරේ බර වැඩිවීම වළක්වයි.
ඖෂධීය ක්රියාව
Liraglutide යනු GLP-1 ප්‍රතිසමයක් වන අතර එය GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහකයට බැඳීමට සහ සක්‍රිය කිරීමට හැකි මානව GLP-1 වෙත 97% අනුක්‍රම සමලිංගිකයකි.GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහකය දේශීය GLP-1 හි ඉලක්කය වේ, අග්න්‍යාශයේ β සෛල වලින් ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය ප්‍රවර්ධනය කරන අන්තරාසර්ග ඉන්ක්‍රෙටින් හෝමෝනයකි.දේශීය GLP-1 මෙන් නොව, මිනිසුන් තුළ liraglutide හි ඖෂධීය සහ ඖෂධීය පැතිකඩයන් දිනකට වරක් මාත්‍රාවක් සඳහා සුදුසු වේ.චර්මාභ්යන්තර එන්නත් කිරීමෙන් පසුව, එහි දිගුකාලීන ක්රියාකාරිත්වයේ යාන්ත්රණය ඇතුළත් වේ: අවශෝෂණය මන්දගාමී වන ස්වයං ආශ්රිතය;ඇල්බියුමින් සමඟ බැඳීම;ඉහළ එන්සයිම ස්ථායීතාවයක් සහ එමගින් දිගු ප්ලාස්මා අර්ධ ආයු කාලයක්.
Liraglutide හි ක්‍රියාකාරිත්වය GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහකය සමඟ එහි නිශ්චිත අන්තර්ක්‍රියා මගින් මැදිහත් වන අතර එහි ප්රතිඵලයක් ලෙස චක්‍රීය ඇඩිනොසීන් මොනොපොස්පේට් (cAMP) වැඩි වේ.Liraglutide ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ආකාරයෙන් ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය කරන අතර ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ආකාරයෙන් අතිරික්ත ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය අඩු කරයි.
එමනිසා, රුධිරයේ ග්ලූකෝස් වැඩි වන විට ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය වන අතර ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය වීම වළක්වයි.ඊට ප්‍රතිවිරුද්ධව, ලයිරග්ලුටයිඩ් ග්ලූකොජන් ස්‍රාවයට බලපෑමක් නොකර හයිපොග්ලිසිමියා තුළ ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය අඩු කරයි.Liraglutide හි හයිපොග්ලයිසමික් යාන්ත්‍රණයට ආමාශයික හිස් කිරීමේ කාලය සුළු වශයෙන් දිගු කිරීම ද ඇතුළත් ය.Liraglutide කුසගින්න සහ බලශක්ති පරිභෝජනය අඩු කිරීමෙන් ශරීරයේ බර සහ ශරීරයේ මේද ස්කන්ධය අඩු කරයි.
