රුධිර සීනි පාලනය සඳහා ලිරග්ලුටයිඩ් දියවැඩියා විරෝධී ඖෂධ CAS NO.204656-20-2
නිෂ්පාදන විස්තර
| CAS සඳහා | 204656-20-2 | අණුක සූත්‍රය | C172 (ස්වදේශීය)H265 යිN43O51 යි |
| අණුක බර | 3751.20 යනු කුමක්ද? | පෙනුම | සුදු |
| ගබඩා තත්ත්වය | ආලෝක ප්‍රතිරෝධය, අංශක 2-8 | පැකේජය | ඇලුමිනියම් තීරු බෑගය/කුප්පිය |
| පිරිසිදුකම | ≥98% | ප්‍රවාහනය | සීතල දාමය සහ සිසිල් ගබඩා බෙදා හැරීම |
Liraglutide වල අමුද්‍රව්‍ය
ක්‍රියාකාරී අමුද්‍රව්‍යය:
ලිරග්ලුටයිඩ් (ජානමය ප්‍රතිසංයෝජන තාක්ෂණය හරහා යීස්ට් මගින් නිපදවන ලද මානව ග්ලූකගන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 (GLP-1) හි ප්‍රතිසමයක්).
රසායනික නාමය:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
අනෙකුත් අමුද්‍රව්‍ය:
ඩිසෝඩියම් හයිඩ්‍රජන් පොස්පේට් ඩයිහයිඩ්‍රේට්, ප්‍රොපිලීන් ග්ලයිකෝල්, හයිඩ්‍රොක්ලෝරික් අම්ලය සහ/හෝ සෝඩියම් හයිඩ්‍රොක්සයිඩ් (pH අගය සකස් කරන්නන් ලෙස පමණි), ෆීනෝල් සහ එන්නත් කිරීම සඳහා ජලය.
අයදුම්පත
දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව
ලයිරග්ලුටයිඩ් රුධිර ග්ලූකෝස් පාලනය වැඩි දියුණු කරයි. ග්ලූකෝස් මට්ටම වැඩි කිරීම, ආමාශයික හිස් කිරීම ප්‍රමාද කිරීම සහ ප්‍රාචීර ග්ලූකගන් ස්‍රාවය මර්දනය කිරීම මගින් ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය වැඩි කිරීම (පරිපාලනයෙන් පසු පැය 24 තුළ) ආහාර ආශ්‍රිත හයිපර්ග්ලයිසිමියාව අඩු කරයි.
මෙට්ෆෝමින් හෝ සල්ෆොනිලියුරියා උපරිම ඉවසිය හැකි මාත්‍රාවෙන් පසුවත් රුධිරයේ සීනි මට්ටම දුර්වල ලෙස පාලනය වන රෝගීන් සඳහා මෙය සුදුසු වේ. එය මෙට්ෆෝමින් හෝ සල්ෆොනිලියුරියා සමඟ ඒකාබද්ධව භාවිතා කරයි.
එය ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ආකාරයකින් ක්‍රියා කරයි, එනම් රුධිරයේ ග්ලූකෝස් මට්ටම සාමාන්‍ය මට්ටමට වඩා වැඩි වූ විට පමණක් ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය කරන අතර එමඟින් "අධික ලෙස වැඩිවීම" වළක්වයි. එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස, එය හයිපොග්ලිසිමියා අවදානම නොසැලකිය හැකිය.
එයට ඇපොප්ටෝසිස් නිෂේධනය කිරීමේ සහ බීටා සෛල පුනර්ජනනය උත්තේජනය කිරීමේ හැකියාව ඇත (සත්ව අධ්‍යයනයන්හි දක්නට ලැබේ).
ග්ලයිමපිරයිඩ් හා සසඳන විට සිදු කරන ලද සෘජු අධ්‍යයනයකින් පෙන්වා ඇති පරිදි, එය ආහාර රුචිය අඩු කරන අතර ශරීර බර වැඩිවීම වළක්වයි.
ඖෂධීය ක්‍රියාව
ලිරග්ලුටයිඩ් යනු මිනිස් GLP-1 සමඟ 97% අනුක්‍රමික සමජාතීයතාවයක් සහිත GLP-1 ප්‍රතිසමයක් වන අතර එය GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහකයට බන්ධනය වී සක්‍රිය කළ හැකිය. GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහකය යනු අග්න්‍යාශයික β සෛල වලින් ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය ප්‍රවර්ධනය කරන අන්තරාසර්ග ඉන්ක්‍රෙටින් හෝමෝනයක් වන ස්වදේශීය GLP-1 හි ඉලක්කයයි. ස්වදේශීය GLP-1 මෙන් නොව, මිනිසුන් තුළ ලිරග්ලුටයිඩ් හි ඖෂධීය සහ ඖෂධීය ගතික පැතිකඩ දිනකට වරක් මාත්‍රා කිරීමේ ක්‍රමයකට සුදුසු වේ. චර්මාභ්යන්තර එන්නත් කිරීමෙන් පසු, එහි දිගුකාලීන ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණයට ඇතුළත් වන්නේ: අවශෝෂණය මන්දගාමී කරන ස්වයං-සම්බන්ධතාවය; ඇල්බියුමින් සමඟ බන්ධනය; ඉහළ එන්සයිම ස්ථායිතාව සහ එමඟින් ප්ලාස්මා අර්ධ ආයු කාලය දිගු වේ.
ලිරග්ලූටයිඩ් වල ක්‍රියාකාරිත්වය GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහකය සමඟ එහි නිශ්චිත අන්තර්ක්‍රියා මගින් මැදිහත් වන අතර එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස චක්‍රීය ඇඩිනොසීන් මොනොපොස්පේට් (cAMP) වැඩි වේ. ලිරග්ලූටයිඩ් ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ආකාරයෙන් ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය කරන අතර ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ආකාරයෙන් අතිරික්ත ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය අඩු කරයි.
එමනිසා, රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම ඉහළ යන විට, ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය වන අතර ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය නිෂේධනය වේ. ඊට වෙනස්ව, ලයිරග්ලූටයිඩ් ග්ලූකොජන් ස්‍රාවයට බලපෑමක් නොකර හයිපොග්ලිසිමියා අතරතුර ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය අඩු කරයි. ලයිරග්ලූටයිඩ් හි හයිපොග්ලයිසමික් යාන්ත්‍රණයට ආමාශයික හිස් කිරීමේ කාලය සුළු වශයෙන් දිගු කිරීම ද ඇතුළත් වේ. ලයිරග්ලූටයිඩ් කුසගින්න සහ ශක්ති පරිභෝජනය අඩු කිරීමෙන් ශරීර බර සහ ශරීර මේද ස්කන්ධය අඩු කරයි.
