නම | අටෝසිබන් |
CAS අංකය | 90779-69-4 |
අණුක සූත්රය | C43H67N11O12S2 |
අණුක බර | 994.19 කි |
EINECS අංකය | 806-815-5 |
තාපාංකය | 1469.0±65.0 °C (පුරෝකථනය කර ඇත) |
ඝනත්වය | 1.254±0.06 g/cm3(පුරෝකථනය කර ඇත) |
ගබඩා කොන්දේසි | -20 ° C |
ද්රාව්යතාව | H2O:≤100 mg/mL |
ඇටෝසිබන් ඇසිටේට් යනු ඇමයිනෝ අම්ල 9 කින් සමන්විත ඩයිසල්ෆයිඩ්-බන්ධිත චක්රීය පොලිපෙප්ටයිඩයකි.එය 1, 2, 4 සහ 8 ස්ථානවල නවීකරණය කරන ලද ඔක්සිටොසින් අණුවකි. පෙප්ටයිඩයේ N-පර්යන්තය 3-mercaptopropionic අම්ලය (thiol සහ [Cys]6 හි සල්ෆයිඩ්රයිල් කාණ්ඩය ඩයිසල්ෆයිඩ් බන්ධනයක් සාදයි), C-පර්යන්තය වේ. ඇමයිඩයක ස්වරූපයෙන්, N-පර්යන්තයේ ඇති දෙවන ඇමයිනෝ අම්ලය එතිලීකරණය කරන ලද [D-Tyr(Et)]2 වන අතර, atosiban ඇසිටේට් ඖෂධවල විනාකිරි ලෙස භාවිතා කරයි, එය අම්ල ලවණ ආකාරයෙන් පවතී. ඇටෝසිබන් ඇසිටේට් ලෙස හැඳින්වේ.
Atosiban යනු ඔක්සිටොසින් සහ vasopressin V1A ඒකාබද්ධ ප්රතිග්රාහක ප්රතිවිරෝධකයකි, ඔක්සිටොසින් ප්රතිග්රාහකය ව්යුහාත්මකව vasopressin V1A ප්රතිග්රාහකයට සමාන වේ.Oxytocin ප්රතිග්රාහකය අවහිර වූ විට, Oxytocin තවමත් V1A ප්රතිග්රාහකය හරහා ක්රියා කළ හැකි බැවින්, ඉහත ප්රතිග්රාහක මාර්ග දෙක එකවර අවහිර කිරීම අවශ්ය වන අතර, එක් ප්රතිග්රාහකයක තනි ප්රතිවිරෝධතාවක් ගර්භාෂ හැකිලීම ඵලදායී ලෙස වළක්වයි.β-ප්රතිග්රාහක ඇගෝනිස්ට්, කැල්සියම් නාලිකා අවහිර කරන්නන් සහ ප්රොස්ටැග්ලැන්ඩින් සින්තේස් නිෂේධක මගින් ගර්භාෂ හැකිලීම ඵලදායී ලෙස වැලැක්වීමට මෙයද එක් ප්රධාන හේතුවකි.
Atosiban යනු Oxytocin සහ vasopressin V1A හි ඒකාබද්ධ ප්රතිග්රාහක ප්රතිවිරෝධකයකි, එහි රසායනික ව්යුහය දෙකට සමාන වන අතර එය ප්රතිග්රාහක සඳහා ඉහළ සම්බන්ධතාවයක් ඇති අතර Oxytocin සහ vasopressin V1A ප්රතිග්රාහක සමඟ තරඟ කරයි, එමඟින් Oxytocin සහ vasopressin වල ක්රියාකාරී මාර්ගය අවහිර කරයි. ගර්භාෂ හැකිලීම.