ටෙසමොරලින්

ටෙසමොරලින් API

ටෙසමොරලින් යනු කෘතිම පෙප්ටයිඩ ඖෂධයකි, සම්පූර්ණ නම ThGRF(1-44)NH₂, එය වර්ධන හෝමෝන මුදා හැරීමේ හෝමෝනය (GHRH) ප්‍රතිසමයකි. එය අන්තරාසර්ග GHRH හි ක්‍රියාකාරිත්වය අනුකරණය කිරීමෙන් වර්ධන හෝමෝනය (GH) ස්‍රාවය කිරීමට ඉදිරිපස පිටියුටරි ග්‍රන්ථිය උත්තේජනය කරයි, එමඟින් ඉන්සියුලින් වැනි වර්ධන සාධකය 1 (IGF-1) මට්ටම වක්‍රව වැඩි කරයි, පරිවෘත්තීය හා පටක අලුත්වැඩියාව සඳහා ප්‍රතිලාභ මාලාවක් ගෙන එයි.

වර්තමානයේ, ටෙසමොරලින්, HIV ආශ්‍රිත ලිපොඩිස්ට්‍රොෆි ප්‍රතිකාර සඳහා FDA විසින් අනුමත කර ඇත, විශේෂයෙන් උදරීය දෘශ්‍ය මේද සමුච්චය වීම (දෘශ්‍ය මේද පටක, VAT) අඩු කිරීම සඳහා. එය **වයස්ගත වීම වැළැක්වීම, පරිවෘත්තීය සින්ඩ්‍රෝමය, මධ්‍යසාර නොවන මේද අක්මා රෝග (NAFLD/NASH)** සහ අනෙකුත් ක්ෂේත්‍ර සඳහා ද පුළුල් ලෙස අධ්‍යයනය කර ඇති අතර, පුළුල් යෙදුම් අපේක්ෂාවන් පෙන්වයි.
ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය

ටෙසමොරලින් යනු ස්වාභාවික GHRH ට බෙහෙවින් සමාන ව්‍යුහයක් සහිත 44-ඇමයිනෝ අම්ල පෙප්ටයිඩයකි. එහි ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණය:

ඉදිරිපස පිටියුටරි ග්‍රන්ථිය GH මුදා හැරීම උත්තේජනය කිරීම සඳහා GHRH ප්‍රතිග්‍රාහකය (GHRHR) සක්‍රිය කරන්න.

GH ඉහළ ගිය පසු, එය අක්මාව සහ අවට පටක මත ක්‍රියා කර IGF-1 සංස්ලේෂණය වැඩි කරයි.

GH සහ IGF-1 ඒකාබද්ධව මේද පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලිය, ප්‍රෝටීන් සංස්ලේෂණය, සෛල අලුත්වැඩියාව සහ අස්ථි ඝනත්වය නඩත්තු කිරීම සඳහා සහභාගී වේ.

එය ප්‍රධාන වශයෙන් අභ්‍යන්තර මේදය වියෝජනය (මේදය බලමුලු ගැන්වීම) කෙරෙහි ක්‍රියා කරන අතර චර්මාභ්යන්තර මේදය කෙරෙහි සුළු බලපෑමක් ඇති කරයි.

GH සෘජු බාහිර එන්නත් කිරීම හා සසඳන විට, ටෙසමොරලින්, භෞතික විද්‍යාත්මක රිද්මයට සමීප වන අතර ජලය රඳවා තබා ගැනීම සහ ඉන්සියුලින් ප්‍රතිරෝධය වැනි අධික GH නිසා ඇතිවන අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා වළක්වන අන්තරාසර්ග යාන්ත්‍රණයන් හරහා GH ස්‍රාවය ප්‍රවර්ධනය කරයි.

පර්යේෂණ සහ සායනික කාර්යක්ෂමතාව

ටෙසමොරලින් වල කාර්යක්ෂමතාවය බහු සායනික අත්හදා බැලීම් හරහා සත්‍යාපනය කර ඇත, විශේෂයෙන් පහත සඳහන් ක්ෂේත්‍රවල:

1. HIV ආශ්‍රිත ලිපොඩිස්ට්‍රොෆි (FDA අනුමත ඇඟවීම්)

ටෙසමොරලින් මගින් උදරයේ වැට් බද්ද සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළ හැකිය (සාමාන්‍යයෙන් 15-20% ක අඩුවීමක්);

IGF-1 මට්ටම් වැඩි කිරීම සහ ශරීරයේ පරිවෘත්තීය තත්ත්වය වැඩි දියුණු කිරීම;

ශරීර හැඩය වැඩි දියුණු කිරීම සහ මේදය නැවත බෙදා හැරීම හා සම්බන්ධ මානසික බර අඩු කිරීම;

චර්මාභ්යන්තර මේද තට්ටුව, අස්ථි ඝනත්වය හෝ මාංශ පේශි ස්කන්ධයට සැලකිය යුතු ලෙස බලපාන්නේ නැත.

2. මධ්‍යසාර නොවන ස්ටීටෝහෙපටයිටිස් (NASH) සහ අක්මා ෆයිබ්‍රෝසිස්

සායනික අත්හදා බැලීම්වලින් පෙන්නුම් කර ඇත්තේ ටෙසමොරලින් අක්මාවේ මේද ප්‍රමාණය අඩු කළ හැකි බවයි (MRI-PDFF රූපකරණය);

එය හෙපටෝසයිට් ඉන්සියුලින් සංවේදීතාව වැඩි දියුණු කරනු ඇතැයි අපේක්ෂා කෙරේ;

එය HIV සහ NAFLD රෝගීන් සඳහා විශේෂයෙන් ඵලදායී වන අතර, පුළුල් වර්ණාවලී පරිවෘත්තීය ආරක්ෂාවක් ඇත.

3. පරිවෘත්තීය සින්ඩ්‍රෝමය සහ ඉන්සියුලින් ප්‍රතිරෝධය

ටෙසමොරලින් ට්‍රයිග්ලිසරයිඩ් මට්ටම සහ උදර තරබාරුකම සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කරයි;

HOMA-IR දර්ශකය වැඩි දියුණු කරන අතර ඉන්සියුලින් ප්‍රතිරෝධය වැඩි දියුණු කිරීමට උපකාරී වේ;

අධ්‍යයනවලින් පෙන්වා දී ඇත්තේ එය මාංශ පේශි ප්‍රෝටීන් සංස්ලේෂණ ධාරිතාව වැඩි දියුණු කළ හැකි බවත්, එය වැඩිහිටි හෝ නිදන්ගත රෝග සුවය සඳහා ප්‍රයෝජනවත් වන බවත්ය.

API නිෂ්පාදනය සහ තත්ත්ව පාලනය

අපගේ Gentolex සමූහය විසින් සපයන ලද Tesamorelin API උසස් ඝන අවධි පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණ තාක්ෂණය (SPPS) භාවිතා කරන අතර GMP පරිසරය යටතේ නිෂ්පාදනය කෙරේ. එයට පහත ලක්ෂණ ඇත:

සංශුද්ධතාවය ≥99% (HPLC)
එන්ඩොටොක්සින්, බැර ලෝහ, අවශේෂ ද්‍රාවක හඳුනාගැනීමේ සුදුසුකම් නොමැත.
LC-MS/NMR මගින් ඇමයිනෝ අම්ල අනුක්‍රමය සහ ව්‍යුහය තහවුරු කිරීම.
ග්‍රෑම්-මට්ටමේ සිට කිලෝග්‍රෑම්-මට්ටමේ අභිරුචිකරණය කළ නිෂ්පාදනයක් සැපයීම