පිරිමින්ගේ ශිෂේණය ඍජු වීමේ අක්‍රමිකතාවයට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා ටැඩලාෆිල් 171596-29-5
නිෂ්පාදන විස්තර
| නම | ටැඩලාෆිල් |
| CAS අංකය | 171596-29-5 |
| අණුක සූත්‍රය | C22H19N3O4 හඳුන්වා දීම |
| අණුක බර | 389.4 යනු 아장은 |
| EINECS අංකය | 687-782-2, 2009-0 |
| නිශ්චිත භ්‍රමණය | ඩී20+71.0° |
| ඝනත්වය | 1.51±0.1g/cm3(පුරෝකථනය කර ඇත) |
| ගබඩා තත්ත්වය | 2-8°C |
| පෝරමය | කුඩු |
| ආම්ලිකතා සංගුණකය | (pKa) 16.68±0.40 (පුරෝකථනය කර ඇත) |
| ජල ද්‍රාව්‍යතාව | DMSO: ද්‍රාව්‍ය 20mg/mL, |
සමාන පද
ටැඩලාෆිල්; සියාලිස්; IC 351;(6R,12AR)-6-(බෙන්සෝ[d][1,3]ඩයොක්සෝල්-5-yl)-2-මෙතිල්-2,3,12,12a-ටෙට්‍රාහයිඩ්‍රොපිරසිනෝ[1',2':1,6]පිරිඩෝ;GF 196960;ICOS 351;ටිල්ඩෙනාෆිල්;
ඖෂධීය බලපෑම
ටැඩලාෆිල් (ටඩලාෆිල්, ටැඩලාෆිල්) හි C22H19N3O4 අණුක සූත්‍රයක් සහ 389.4 අණුක බරක් ඇත. එය 2003 සිට පිරිමි ශිෂේණය ඍජු අක්‍රියතාවයට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී බහුලව භාවිතා වන අතර, Cialis (Cialis) යන වෙළඳ නාමය ඇත. 2009 ජුනි මාසයේදී, FDA විසින් Adcirca වෙළඳ නාමය යටතේ පෙනහළු ධමනි අධි රුධිර පීඩනය (PAH) ඇති රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා එක්සත් ජනපදයේ ටැඩලාෆිල් අනුමත කරන ලදී. ටැඩලාෆිල් ED ප්‍රතිකාර සඳහා ඖෂධයක් ලෙස 2003 දී හඳුන්වා දෙන ලදී. එය පරිපාලනයෙන් මිනිත්තු 30 කට පසුව ක්‍රියාත්මක වේ, නමුත් එහි හොඳම බලපෑම ක්‍රියාව ආරම්භ වී පැය 2 කට පසුව වන අතර, බලපෑම පැය 36 ක් පැවතිය හැකි අතර, එහි බලපෑම ආහාර මගින් බලපාන්නේ නැත. ටැඩලාෆිල් මාත්‍රාව 10 හෝ 20 mg වේ, නිර්දේශිත ආරම්භක මාත්‍රාව 10 mg වන අතර, රෝගියාගේ ප්‍රතිචාරය සහ අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා අනුව මාත්‍රාව සකස් කරනු ලැබේ. පූර්ව-වෙළඳපොළ අධ්‍යයනයන් පෙන්වා දී ඇත්තේ සති 12 ක් සඳහා ටැඩලාෆිල් 10 හෝ 20 mg මුඛ පරිපාලනයෙන් පසුව, ඵලදායී අනුපාත පිළිවෙලින් 67% සහ 81% ක් වන බවයි. බොහෝ අධ්‍යයනයන් පෙන්වා දී ඇත්තේ ED ප්‍රතිකාරයේදී ටැඩලාෆිල් වඩා හොඳ කාර්යක්ෂමතාවයක් ඇති බවයි.
ශිෂේණය ඍජු අක්‍රියතාව: ටැඩලාෆිල් යනු සිල්ඩෙනාෆිල් වැනි තෝරාගත් ෆොස්ෆොඩයිස්ටරේස් වර්ගය 5 (PDE5) වේ, නමුත් එහි ව්‍යුහය දෙවැන්නට වඩා වෙනස් වන අතර අධික මේද ආහාර වේලක් එහි අවශෝෂණයට බාධා නොකරයි. ලිංගික උත්තේජනයේ ක්‍රියාකාරිත්වය යටතේ, ශිෂේණය ස්නායු අවසානයන්හි සහ සනාල එන්ඩොතලියල් සෛලවල නයිට්‍රික් ඔක්සයිඩ් සින්තේස් (NOS) L-ආර්ජිනීන් උපස්ථරයෙන් නයිට්‍රික් ඔක්සයිඩ් (NO) සංස්ලේෂණය උත්ප්‍රේරණය කරයි. NO ගුවානිලේට් සයික්ලේස් සක්‍රීය කරයි, එය ගුවානොසීන් ට්‍රයිපොස්පේට් චක්‍රීය ගුවානොසීන් මොනොපොස්පේට් (cGMP) බවට පරිවර්තනය කරයි, එමඟින් චක්‍රීය ගුවානොසීන් මොනොපොස්පේට් මත යැපෙන ප්‍රෝටීන් කයිනේස් සක්‍රීය කරයි, එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස සිනිඳු මාංශ පේශි සෛලවල කැල්සියම් අයන සාන්ද්‍රණය අඩු වී කෝපස් කැවර්නෝසම් ඇති කරයි. සිනිඳු මාංශ පේශි ලිහිල් කිරීම නිසා ශිෂේණය ඍජු වීම සිදු වේ. පොස්ෆොඩයිස්ටරේස් වර්ගය 5 (PDE5) cGMP අක්‍රිය නිෂ්පාදන බවට පිරිහීමට ලක් කරයි, ශිෂේණය දුර්වල තත්වයකට පත් කරයි. ටැඩලාෆිල් PDE5 හි පිරිහීම වළක්වන අතර එමඟින් cGMP සමුච්චය වීමට හේතු වන අතර එය කෝපස් කැවර්නෝසම් හි සිනිඳු මාංශ පේශි ලිහිල් කරන අතර එමඟින් ශිෂේණය ඍජු වීමට හේතු වේ. නයිට්‍රේට් කිසිදු පරිත්‍යාගශීලීන් නොවන බැවින්, ටැඩලාෆිල් සමඟ ඒකාබද්ධ භාවිතය cGMP මට්ටම සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි කරන අතර දැඩි අධි රුධිර පීඩනයට හේතු වේ. එබැවින්, සායනික භාවිතයේදී මෙම දෙකෙහි ඒකාබද්ධ භාවිතය තහනම්ය.
ටැඩලාෆිල් ක්‍රියා කරන්නේ PDES නිෂේධනය කිරීමෙනි. GMP හායනය වේ, එබැවින් නයිට්‍රේට් සමඟ ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීම රුධිර පීඩනයේ දැඩි පහත වැටීමක් ඇති කළ හැකි අතර සින්කෝප් අවදානම වැඩි කරයි. CY3PA4 ප්‍රේරක ටැඩනාෆිල් වල ජෛව උපයෝගීතාව අඩු කරන අතර රයිෆැම්පිසින්, සිමෙටයිඩින්, එරිත්‍රොමිසින්, ක්ලැරිට්‍රොමිසින්, ඉට්‍රකොන්, කීටොකොන් සහ HVI ප්‍රෝටීස් නිෂේධක සමඟ සංයෝජනය කිරීමෙන් රුධිර සාන්ද්‍රණය වැඩි විය හැක. ඖෂධයේ රුධිර සාන්ද්‍රණය සකස් කළ යුතුය. මේ දක්වා, මෙම නිෂ්පාදනයේ ඖෂධීය පරාමිතීන් ආහාර සහ මධ්‍යසාර මගින් බලපාන බවට වාර්තා නොමැත.
