ඖෂධ අමුද්‍රව්‍ය
-
ඉන්ක්ලිසිරන් සෝඩියම්
ඉන්ක්ලිසිරන් සෝඩියම් API (ක්‍රියාකාරී ඖෂධීය අමුද්‍රව්‍යය) ප්‍රධාන වශයෙන් RNA මැදිහත්වීම් (RNAi) සහ හෘද වාහිනී චිකිත්සක ක්ෂේත්‍රයේ අධ්‍යයනය කෙරේ. PCSK9 ජානය ඉලක්ක කරගත් ද්විත්ව නූල් සහිත siRNA එකක් ලෙස, එය LDL-C (අඩු ඝනත්ව ලිපොප්‍රෝටීන් කොලෙස්ටරෝල්) අඩු කිරීම සඳහා දිගුකාලීනව ක්‍රියා කරන ජාන-නිශ්ශබ්ද කිරීමේ උපාය මාර්ග ඇගයීමට පූර්ව සායනික සහ සායනික පර්යේෂණ වලදී භාවිතා වේ. එය siRNA බෙදා හැරීමේ පද්ධති, ස්ථායිතාව සහ අක්මාව ඉලක්ක කරගත් RNA චිකිත්සක ක්‍රම විමර්ශනය කිරීම සඳහා ආදර්ශ සංයෝගයක් ලෙසද සේවය කරයි.
-
එෆ්මොක්-ග්ලයි-ග්ලයි-ඕඑච්
Fmoc-Gly-Gly-OH යනු ඝන-අදියර පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණයේ (SPPS) මූලික ගොඩනැගීමේ ඒකකයක් ලෙස භාවිතා කරන ඩයිපෙප්ටයිඩයකි. එහි ග්ලයිසීන් අපද්‍රව්‍ය දෙකක් සහ Fmoc-ආරක්ෂිත N-පර්යන්තයක් අඩංගු වන අතර එමඟින් පාලිත පෙප්ටයිඩ දාම දිගු කිරීම සඳහා ඉඩ සලසයි. ග්ලයිසීන්හි කුඩා ප්‍රමාණය සහ නම්‍යශීලී බව නිසා, මෙම ඩයිපෙප්ටයිඩය බොහෝ විට පෙප්ටයිඩ කොඳු ඇට පෙළේ ගතිකය, සම්බන්ධක නිර්මාණය සහ පෙප්ටයිඩ සහ ප්‍රෝටීන වල ව්‍යුහාත්මක ආකෘති නිර්මාණය යන සන්දර්භය තුළ අධ්‍යයනය කෙරේ.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH යනු ඝන-අදියර පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණය (SPPS) හි බහුලව භාවිතා වන ඩයිපෙප්ටයිඩ ගොඩනැගීමේ කොටසකි. Fmoc (9-ෆ්ලෝරෙනයිල්මෙතිලොක්සිකාබොනයිල්) කාණ්ඩය N-පර්යන්තය ආරක්ෂා කරන අතර tBu (tert-butyl) කාණ්ඩය ත්‍රෙයොනීන් හි හයිඩ්‍රොක්සයිල් පැති දාමය ආරක්ෂා කරයි. මෙම ආරක්ෂිත ඩයිපෙප්ටයිඩය කාර්යක්ෂම පෙප්ටයිඩ දිගු කිරීම, රේසිකරණය අඩු කිරීම සහ ප්‍රෝටීන් ව්‍යුහය සහ අන්තර්ක්‍රියා අධ්‍යයනයන්හි නිශ්චිත අනුක්‍රමික චේතනා ආකෘති නිර්මාණය කිරීම සඳහා එහි කාර්යභාරය සඳහා අධ්‍යයනය කෙරේ.
-
ඒඊඊඒ-ඒඊඊඒ
AEEA-AEEA යනු පෙප්ටයිඩ සහ ඖෂධ සංයෝජන පර්යේෂණ වලදී බහුලව භාවිතා වන ජලාකර්ෂණීය, නම්‍යශීලී අවකාශකයකි. එය එතිලීන් ග්ලයිකෝල් මත පදනම් වූ ඒකක දෙකකින් සමන්විත වන අතර, අණුක අන්තර්ක්‍රියා, ද්‍රාව්‍යතාව සහ ජීව විද්‍යාත්මක ක්‍රියාකාරකම් කෙරෙහි සම්බන්ධක දිග සහ නම්‍යශීලීභාවයේ බලපෑම් අධ්‍යයනය කිරීම සඳහා එය ප්‍රයෝජනවත් වේ. ප්‍රතිදේහ-ඖෂධ සංයෝජක (ADCs), පෙප්ටයිඩ-ඖෂධ සංයෝජක සහ අනෙකුත් ජෛව සංයෝජකවල ක්‍රියාකාරිත්වයට අවේරක බලපාන ආකාරය ඇගයීමට පර්යේෂකයන් බොහෝ විට AEEA ඒකක භාවිතා කරයි.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
මෙම සංයෝගය පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණය සහ ඖෂධ සංයුජ සංවර්ධනය සඳහා භාවිතා කරන ආරක්ෂිත, ක්‍රියාකාරී ලයිසීන් ව්‍යුත්පන්නයකි. එහි N-පර්යන්ත ආරක්ෂාව සඳහා Fmoc කාණ්ඩයක් සහ Eic(OtBu) (eicosanoic අම්ල ව්‍යුත්පන්නය), γ-glutamic අම්ලය (γ-Glu) සහ AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) සමඟ පැති දාම වෙනස් කිරීමක් ඇත. මෙම සංරචක ලිපිඩකරණ බලපෑම්, අවකාශක රසායන විද්‍යාව සහ පාලිත ඖෂධ මුදා හැරීම අධ්‍යයනය කිරීම සඳහා නිර්මාණය කර ඇත. එය ප්‍රොඩ්‍රග් උපාය මාර්ග, ADC සම්බන්ධක සහ පටල-අන්තර්ක්‍රියා කරන පෙප්ටයිඩ සන්දර්භය තුළ පුළුල් ලෙස පර්යේෂණ කර ඇත.
-
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
මෙම සංයෝගය පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණයේදී, විශේෂයෙන් ඉලක්කගත හෝ බහුකාර්ය පෙප්ටයිඩ සංයුජ ගොඩනැගීම සඳහා භාවිතා කරන නවීකරණය කරන ලද ලයිසීන් ව්‍යුත්පන්නයකි. Fmoc කාණ්ඩය Fmoc ඝන-අදියර පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණය (SPPS) හරහා පියවරෙන් පියවර සංස්ලේෂණයට ඉඩ සලසයි. පැති දාමය ස්ටියරික් අම්ල ව්‍යුත්පන්නයක් (Ste), γ-ග්ලූටමික් අම්ලය (γ-Glu) සහ AEEA (aminoethoxyethoxyacetate) සම්බන්ධක දෙකක් සමඟ වෙනස් කර ඇති අතර එමඟින් ජලභීතිකාව, ආරෝපණ ගුණාංග සහ නම්‍යශීලී පරතරය ලබා දේ. ප්‍රතිදේහ-ඖෂධ සංයුජ (ADCs) සහ සෛල-විනිවිද යන පෙප්ටයිඩ ඇතුළු ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතිවල එහි භූමිකාව සඳහා එය සාමාන්‍යයෙන් අධ්‍යයනය කෙරේ.
-
බොක්-හිස්(Trt)-අයිබ්-ග්ල්න්(Trt)-ග්ලයි-ඕඑච්
බොක්-හිස්(Trt)-අයිබ්-ග්ල්න්(Trt)-ග්ලයි-ඕඑච්පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණය සහ ව්‍යුහාත්මක අධ්‍යයනයන්හි භාවිතා වන ආරක්ෂිත ටෙට්‍රාපෙප්ටයිඩයකි. බොක් (ටර්ට්-බියුටයිලොක්සිකාබොනයිල්) කාණ්ඩය N-පර්යන්තයට ආරක්ෂාව සපයන අතර, අනවශ්‍ය ප්‍රතික්‍රියා වැළැක්වීම සඳහා ට්‍රිටිල් (ට්‍රයිටයිල්) කාණ්ඩ හිස්ටයිඩින් සහ ග්ලූටමයින් වල පැති දාම ආරක්ෂා කරයි. ඒබ් (α-ඇමයිනොයිසොබියුට්රික් අම්ලය) පැවතීම හෙලික්සීය අනුකූලතා ප්‍රවර්ධනය කරන අතර පෙප්ටයිඩ ස්ථායිතාව වැඩි දියුණු කරයි. මෙම පෙප්ටයිඩය පෙප්ටයිඩ නැවීම, ස්ථායිතාව සහ ජීව විද්‍යාත්මකව ක්‍රියාකාරී පෙප්ටයිඩ නිර්මාණය සඳහා පලංචියක් ලෙස විමර්ශනය කිරීම සඳහා වටිනා වේ.
-
බොක්-ටයර්(tBu)-අයිබ්-ග්ලූ(OtBu)-ග්ලයි-OH
බොක්-ටයර්(tBu)-අයිබ්-ග්ලූ(OtBu)-ග්ලයි-OHපෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණ පර්යේෂණ වලදී බහුලව භාවිතා වන ආරක්ෂිත ටෙට්‍රාපෙප්ටයිඩයකි. පෙප්ටයිඩ දාම එකලස් කිරීමේදී අතුරු ප්‍රතික්‍රියා වැළැක්වීම සඳහා Boc (tert-butyloxycarbonyl) සහ tBu (tert-butyl) කාණ්ඩ ආරක්ෂිත කණ්ඩායම් ලෙස ක්‍රියා කරයි. Aib (α-aminoisobutyric අම්ලය) ඇතුළත් කිරීම හෙලික්සීය ව්‍යුහයන් ප්‍රේරණය කිරීමට සහ පෙප්ටයිඩ ස්ථායිතාව වැඩි කිරීමට උපකාරී වේ. මෙම පෙප්ටයිඩ අනුපිළිවෙල අනුකූලතා විශ්ලේෂණය, පෙප්ටයිඩ නැමීම සහ වැඩිදියුණු කළ ස්ථායිතාව සහ නිශ්චිතතාව සහිත ජෛව ක්‍රියාකාරී පෙප්ටයිඩ සංවර්ධනය කිරීමේදී ගොඩනැගිලි ඒකකයක් ලෙස එහි විභවය සඳහා අධ්‍යයනය කෙරේ.
-
එෆ්මොක්-ඉල්-අයිබ්-ඕඑච්
Fmoc-Ile-Aib-OH යනු ඝන-අදියර පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණය (SPPS) සඳහා භාවිතා කරන ඩයිපෙප්ටයිඩ ගොඩනැගීමේ ඒකකයකි. එය Fmoc-ආරක්ෂිත අයිසොලියුසීන් Aib (α-ඇමයිනොයිසොබියුට්රික් අම්ලය) සමඟ ඒකාබද්ධ කරයි, එය හෙලික්ස් ස්ථායිතාව සහ ප්‍රෝටියේස් ප්‍රතිරෝධය වැඩි දියුණු කරන ස්වාභාවික නොවන ඇමයිනෝ අම්ලයකි.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH යනු ඉලක්කගත ඖෂධ බෙදා හැරීම සහ ජෛව සංයෝජන සඳහා නිර්මාණය කරන ලද ක්‍රියාකාරී ඇමයිනෝ අම්ල ගොඩනැගීමේ ඒකකයකි. එහි ලිපිඩ අන්තර්ක්‍රියා සඳහා Eic (eicosanoid) කොටසක්, ඉලක්ක කිරීම සඳහා γ-Glu සහ නම්‍යශීලීභාවය සඳහා AEEA අවකාශක අඩංගු වේ.
-
බොක්-ටයර්(tBu)-අයිබ්-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH යනු පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණයේදී භාවිතා කරන ආරක්ෂිත ඩයිපෙප්ටයිඩ ගොඩනැගීමේ ඒකකයක් වන අතර එය Boc-ආරක්ෂිත ටයිරොසීන් සහ Aib (α-ඇමයිනොයිසොබියුට්රික් අම්ලය) ඒකාබද්ධ කරයි. Aib අවශේෂ හෙලික්ස් සෑදීම සහ ප්‍රෝටියේස් ප්‍රතිරෝධය වැඩි දියුණු කරයි.
-
බොක්-හිස්(ට්‍රිට්)-අල-ග්ලූ(ඔට්බු)-ග්ලයි-ඕඑච්
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH යනු ඝන-අදියර පෙප්ටයිඩ සංස්ලේෂණය (SPPS) සහ පෙප්ටයිඩ ඖෂධ සංවර්ධනය සඳහා භාවිතා කරන ආරක්ෂිත ටෙට්‍රාපෙප්ටයිඩ කැබැල්ලකි. එයට විකලාංග සංස්ලේෂණය සඳහා ආරක්ෂිත කණ්ඩායම් ඇතුළත් වන අතර ජෛව ක්‍රියාකාරී සහ ව්‍යුහාත්මක පෙප්ටයිඩ නිර්මාණයේදී ප්‍රයෝජනවත් අනුපිළිවෙලක් ඇත.