-
සම්පූර්ණ නම:ශරීර ආරක්ෂණ සංයෝගය-157, ඒපෙන්ටඩෙකපෙප්ටයිඩ (15-ඇමයිනෝ අම්ල පෙප්ටයිඩ)මුලින් මිනිස් ආමාශයික යුෂ වලින් හුදකලා විය.
-
ඇමයිනෝ අම්ල අනුපිළිවෙල:ග්ලයි-ග්ලූ-ප්‍රෝ-ප්‍රෝ-ප්‍රෝ-ග්ලයි-ලයිස්-ප්‍රෝ-ඇල-ඇස්ප්-ඇල-ග්ලයි-ලියු-වැල්, අණුක බර ≈ 1419.55 Da.
-
අනෙකුත් බොහෝ පෙප්ටයිඩ හා සසඳන විට, BPC-157 ජලයේ සහ ආමාශයික යුෂ වල සාපේක්ෂව ස්ථායී වන අතර, එමඟින් මුඛ හෝ ආමාශයික පරිපාලනය වඩාත් ශක්‍ය වේ.
ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණයන්
-
ඇන්ජියෝජෙනසිස් / රුධිර සංසරණ ප්‍රකෘතිය
-
නියාමනය වැඩි කරයිවීඊජීඑෆ්ආර්-2ප්‍රකාශනය, නව රුධිර වාහිනී සෑදීම ප්‍රවර්ධනය කිරීම.
-
සක්‍රිය කරයිSrc–Caveolin-1–eNOS මාර්ගය, නයිට්‍රික් ඔක්සයිඩ් (NO) මුදා හැරීම, රුධිර වාහිනී ප්‍රසාරණය සහ රුධිර වාහිනී ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කිරීමට හේතු වේ.
-
-
ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන සහ ප්‍රතිඔක්සිකාරක
-
ප්‍රදාහයට හිතකර සයිටොකයින් නියාමනය අඩු කරයි, උදාහරණයක් ලෙසඉල්-6සහටීඑන්එෆ්-α.
-
ප්‍රතික්‍රියාශීලී ඔක්සිජන් විශේෂ (ROS) නිෂ්පාදනය අඩු කරයි, සෛල ඔක්සිකාරක ආතතියෙන් ආරක්ෂා කරයි.
-
-
පටක අලුත්වැඩියාව
-
කණ්ඩරාවන්, බන්ධනීයන් සහ මාංශ පේශි තුවාල ආකෘතිවල ව්‍යුහාත්මක සහ ක්‍රියාකාරී සුවය ප්‍රවර්ධනය කරයි.
-
මධ්‍යම ස්නායු පද්ධතියේ තුවාල ආකෘතිවල (කොඳු ඇට පෙළ සම්පීඩනය, මස්තිෂ්ක ඉෂ්මෙමියා-නැවත පිරවීම) ස්නායු ආරක්ෂාව සපයයි, ස්නායු මරණය අඩු කරයි සහ මෝටර්/සංවේදක ප්‍රකෘතිය වැඩි දියුණු කරයි.
-
-
සනාල තානය නියාමනය කිරීම
-
බාහිර සනාල අධ්‍යයනවලින් පෙනී යන්නේ BPC-157, අඛණ්ඩ එන්ඩොතලියම් සහ NO මාර්ග මත රඳා පවතින, වාසොස්තර ලිහිල් කිරීමක් ඇති කරන බවයි.
-
සත්ව සහ අභ්‍යන්තර සංසන්දනාත්මක දත්ත
| අත්හදා බැලීමේ වර්ගය | ආකෘතිය / මැදිහත්වීම | මාත්‍රාව / පරිපාලනය | පාලනය | ප්‍රධාන ප්‍රතිඵල | සංසන්දනාත්මක දත්ත |
|---|---|---|---|---|---|
| රුධිර වාහිනී ප්‍රසාරණය (මීයන් මහා ධමනිය, බාහිර ධමනිය) | ෆීනයිල්ෆ්‍රීන්-පූර්ව සංකෝචන ලද aortic වළලු | BPC-157 දක්වා100 μg/මිලි | BPC-157 නැත | වාසෝරෙලැක්සේෂන් ~37.6 ± 5.7% | දක්වා අඩු කරන ලදී10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%NOS නිෂේධකය (L-NAME) හෝ NO ස්කැවෙන්ජර් (Hb) සමඟ |
| අන්තරාසර්ග සෛල විශ්ලේෂණය (HUVEC) | HUVEC සංස්කෘතිය | 1 μg/මිලි | ප්‍රතිකාර නොකළ පාලනය | ↑ නිෂ්පාදනය නැත (1.35 ගුණයකින්); ↑ සෛල සංක්‍රමණය | Hb සමඟ සංක්‍රමණය අහෝසි කරන ලදී |
| ඉස්කිමික් අත් පා ආකෘතිය (මීයා) | හින්ඩ්ලිම්බ් ඉෂ්මෙමියාව | දිනකට 10 μg/kg (ip) | ප්‍රතිකාර නැත | වේගවත් රුධිර ප්‍රවාහ ප්‍රකෘතිමත් වීම, ↑ ඇන්ජියෝජෙනසිස් | ප්‍රතිකාර > පාලනය |
| සුෂුම්නාව සම්පීඩනය (මීයා) | සැක්‍රොකොසිජියල් සුෂුම්නාව සම්පීඩනය කිරීම | තුවාලයෙන් පසු මිනිත්තු 10ක් ඇතුළත තනි ip එන්නතක් | ප්‍රතිකාර නොකළ කණ්ඩායම | සැලකිය යුතු ස්නායු හා ව්‍යුහාත්මක සුවය ලැබීම | පාලන කණ්ඩායම අංශභාග රෝගයෙන් පෙළුණා. |
| හෙපටොටොක්සිසිටි ආකෘතිය (CCl₄ / මධ්‍යසාර) | රසායනිකව ඇති කරන ලද අක්මා තුවාල | 1 µg හෝ 10 ng/kg (ip / මුඛ) | ප්‍රතිකාර නොකළ | ↓ AST/ALT, නෙරෝසිස් අඩු වීම | පාලන කණ්ඩායමට දරුණු අක්මා තුවාලයක් පෙන්නුම් කරන ලදී. |
| විෂ වීම පිළිබඳ අධ්‍යයන | මීයන්, හාවුන්, බල්ලන් | බහු මාත්‍රා / මාර්ග | ප්ලේසෙබෝ පාලන | සැලකිය යුතු විෂ සහිත බවක් නැත, LD₅₀ නිරීක්ෂණය කර නොමැත. | ඉහළ මාත්‍රාවලින් පවා හොඳින් ඉවසා සිටියි. |
මානව අධ්‍යයන
-
නඩු මාලාව: දණහිසේ වේදනාව ඇති රෝගීන් 12 දෙනෙකුට BPC-157 අභ්‍යන්තර සන්ධි එන්නත් කිරීම → 11 සැලකිය යුතු වේදනා සහනයක් වාර්තා කර ඇත. සීමාවන්: පාලන කණ්ඩායමක් නැත, අන්ධ වීමක් නැත, ආත්මීය ප්‍රතිඵල.
-
සායනික අත්හදා බැලීම: නිරෝගී ස්වේච්ඡා සේවකයින් 42 දෙනෙකු යොදාගෙන I අදියර ආරක්ෂාව සහ ඖෂධීය අධ්‍යයනයක් (NCT02637284) සිදු කරන ලද නමුත් ප්‍රතිඵල ප්‍රකාශයට පත් කර නොමැත.
දැනට,උසස් තත්ත්වයේ අහඹු ලෙස පාලනය කරන ලද අත්හදා බැලීම් (RCTs) නොමැත.සායනික කාර්යක්ෂමතාව සහ ආරක්ෂාව තහවුරු කිරීම සඳහා ලබා ගත හැකිය.
ආරක්ෂාව සහ විභව අවදානම්
-
ඇන්ජියෝජෙනසිස්: සුව කිරීම සඳහා ප්‍රයෝජනවත් වේ, නමුත් න්‍යායාත්මකව පිළිකා රෝගීන්ගේ පිළිකා සනාලීකරණය, වර්ධනය වේගවත් කිරීම හෝ මෙටාස්ටැසිස් ප්‍රවර්ධනය කළ හැකිය.
-
මාත්‍රාව සහ පරිපාලනය: ඉතා අඩු මාත්‍රාවලින් (ng–µg/kg) සතුන් තුළ ඵලදායී වේ, නමුත් ප්‍රශස්ත මිනිස් මාත්‍රාව සහ මාර්ගය නිර්වචනය කර නොමැත.
-
දිගු කාලීන භාවිතය: දීර්ඝ කාලීන විෂ වීම පිළිබඳ පුළුල් දත්ත නොමැත; බොහෝ අධ්‍යයන කෙටි කාලීන වේ.
-
නියාමන තත්ත්වය: බොහෝ රටවල ඖෂධයක් ලෙස අනුමත කර නැත; වර්ගීකරණය කර ඇතතහනම් ද්‍රව්‍යයWADA (ලෝක තහනම් උත්තේජක විරෝධී ඒජන්සිය) විසිනි.
සංසන්දනාත්මක තීක්ෂ්ණ බුද්ධිය සහ සීමාවන්
| සංසන්දනය | ශක්තීන් | සීමාවන් |
|---|---|---|
| සත්ව vs මිනිසා | සතුන් තුළ නිරන්තර වාසිදායක බලපෑම් (කණ්ඩරාව, ස්නායුව, අක්මා අලුත්වැඩියාව, ඇන්ජියෝජෙනසිස්) | මානව සාක්ෂි අවම, පාලනය කළ නොහැකි සහ දිගුකාලීන පසු විපරමක් නොමැත. |
| මාත්‍රා පරාසය | සතුන් තුළ ඉතා අඩු මාත්‍රාවලින් ඵලදායී වේ (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | ආරක්ෂිත/ඵලදායී මිනිස් මාත්‍රාව නොදනී |
| ක්‍රියාව ආරම්භය | තුවාලයෙන් පසු මුල් කාලීන පරිපාලනය (උදා: කොඳු ඇට පෙළේ තුවාලයෙන් මිනිත්තු 10 කට පසු) ශක්තිමත් සුවයක් ලබා දෙයි. | එවැනි කාල නිර්ණයක සායනික ශක්‍යතාව පැහැදිලි නැත. |
| විෂ වීම | බහු සත්ව විශේෂවල මාරාන්තික මාත්‍රාවක් හෝ දරුණු අහිතකර බලපෑම් නිරීක්ෂණය වී නොමැත. | දිගුකාලීන විෂ වීම, පිළිකා කාරක බව සහ ප්‍රජනන ආරක්ෂාව තවමත් පරීක්ෂා කර නොමැත. |
නිගමනය
-
BPC-157 සත්ව හා සෛල ආකෘතිවල ප්‍රබල පුනර්ජනනීය සහ ආරක්ෂිත බලපෑම් පෙන්නුම් කරයි.: ඇන්ජියෝජෙනසිස්, ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන, පටක අලුත්වැඩියාව, ස්නායු ආරක්ෂාව සහ හෙපටෝප්‍රොටෙක්ෂන්.
-
මානව සාක්ෂි අතිශයින් සීමිතයි., ශක්තිමත් සායනික අත්හදා බැලීම් දත්ත නොමැත.
-
තවදුරටත්හොඳින් සැලසුම් කරන ලද අහඹු ලෙස පාලනය කරන ලද අත්හදා බැලීම්මිනිසුන් තුළ කාර්යක්ෂමතාව, ආරක්ෂාව, ප්‍රශස්ත මාත්‍රාව සහ පරිපාලන මාර්ග ස්ථාපිත කිරීම සඳහා අවශ්‍ය වේ.
පළ කිරීමේ කාලය: සැප්තැම්බර්-23-2025