20mg Retatrutide බර අඩු කර ගැනීම සඳහා පෙප්ටයිඩ ලයොෆිලීකරණය කරන ලද කුඩු Reta Vials එන්නත් 99% Retatrutide

නිෂ්පාදනය විස්තරය
රෙටැට්‍රූටයිඩ් යනු ග්ලූකගන් ප්‍රතිග්‍රාහකය (GCGR), ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ ප්‍රතිග්‍රාහකය (GIPR) සහ ග්ලූකගන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 ප්‍රතිග්‍රාහකය (GLP-1R) ඉලක්ක කරගත් නව ත්‍රිත්ව ඇගෝනිස්ට් පෙප්ටයිඩයකි. රෙට්‍රූටයිඩ් මිනිස් GCGR, GIPR සහ GLP-1R සක්‍රීය කරන්නේ පිළිවෙලින් 5.79, 0.0643 සහ 0.775 nM EC50 අගයන් සමඟ වන අතර මීයන් GCGR, GIPR සහ GLP-1R EC50 අගයන් 2.32, 0.191 සහ 0.794 nM සමඟ සක්‍රීය කරයි. එය තරබාරුකම සහ පරිවෘත්තීය ආබාධ අධ්‍යයනය කිරීමේදී වැදගත් පර්යේෂණ මෙවලමක් ලෙස සේවය කරයි.

රෙටැට්‍රූටයිඩ් GLP-1R සංඥා මාර්ගය ඵලදායී ලෙස සක්‍රීය කරන අතර GIP සහ GLP-1 ප්‍රතිග්‍රාහක දෙකෙහිම ක්‍රියා කිරීමෙන් ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය කරයි. මෙම කෘතිම පෙප්ටයිඩය ප්‍රබල හයිපොග්ලයිසමික් ​​ගුණ ප්‍රදර්ශනය කරන අතර දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව (T2D) සඳහා දියවැඩියා විරෝධී සංයෝගයක් ලෙස සංවර්ධනය කර ඇත. එය ඉන්සියුලින් මුදා හැරීම ප්‍රවර්ධනය කරන අතර ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ආකාරයෙන් ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය මර්දනය කරයි.

ඊට අමතරව, Retatrutide මගින් ආමාශයික හිස් කිරීම ප්‍රමාද කරන බවත්, නිරාහාරව සිටීම සහ ආහාර ගැනීමෙන් පසු ග්ලූකෝස් මට්ටම් දෙකම අඩු කරන බවත්, ආහාර ගැනීම අඩු කරන බවත්, T2D ඇති පුද්ගලයින් තුළ සැලකිය යුතු ශරීර බර අඩුවීමක් ඇති කරන බවත් පෙන්වා දී ඇත.

ජීව විද්‍යාත්මක ක්‍රියාකාරකම්
Retatrutide (LY3437943) යනු තනි ලිපිඩ-සංයුක්ත පෙප්ටයිඩයක් වන අතර එය මිනිස් GCGR, GIPR සහ GLP-1R වල ප්‍රබල ඇගෝනිස්ට් ලෙස ක්‍රියා කරයි. දේශීය මානව ග්ලූකොජන් සහ GLP-1 සමඟ සසඳන විට, Retatrutide GCGR සහ GLP-1R හි අඩු විභවයක් පෙන්නුම් කරයි (පිළිවෙලින් 0.3× සහ 0.4×) නමුත් ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ (GIP) හා සසඳන විට GIPR හි සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි දියුණු කළ විභවයක් (8.9×) පෙන්නුම් කරයි.

ක්‍රියාකාරීත්වයේ යාන්ත්‍රණය
නෙෆ්‍රොපති රෝගයෙන් පෙළෙන දියවැඩියා මීයන් සම්බන්ධ අධ්‍යයනයන්හිදී, රෙටාට්‍රූටයිඩ් පරිපාලනය ඇල්බියුමිනුරියා සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළ අතර ග්ලෝමියුලර් පෙරීමේ අනුපාතය වැඩි දියුණු කළේය. මෙම ආරක්ෂිත බලපෑම GLP-1R/GR-යැපෙන සංඥා මාර්ගය සක්‍රීය කිරීම නිසා ඇති වන අතර එය වකුගඩු පටක වල ප්‍රති-ගිනි අවුලුවන සහ ප්‍රති-ඇපොප්ටෝටික් ක්‍රියාවන්ට මැදිහත් වේ.

රෙටැට්‍රූටයිඩ් සෘජුවම ග්ලෝමියුලර් පාරගම්යතාව වෙනස් කරයි, මුත්‍රා සාන්ද්‍රණ හැකියාව වැඩි දියුණු කරයි. මූලික සොයාගැනීම්වලින් පෙනී යන්නේ, ACE නිෂේධක සහ ARB වැනි සාම්ප්‍රදායික නිදන්ගත වකුගඩු රෝග ප්‍රතිකාර හා සසඳන විට, සති හතරක ප්‍රතිකාරයකින් පසු ඇල්බියුමිනුරියා හි වඩාත් කැපී පෙනෙන අඩුවීමක් රෙට්‍රූටයිඩ් නිපදවන බවයි. තවද, සැලකිය යුතු අහිතකර බලපෑම් නිරීක්ෂණය නොකළ, ACE නිෂේධක හෝ ARB වලට වඩා සිස්ටලික් රුධිර පීඩනය අඩු කිරීමේදී එය වැඩි කාර්යක්ෂමතාවයක් පෙන්නුම් කර ඇත.

අතුරු ආබාධ
Retatrutide හි වඩාත් සුලභ අතුරු ආබාධ වන්නේ ඔක්කාරය, පාචනය, වමනය සහ මලබද්ධය ඇතුළු ආමාශ ආන්ත්‍රික ස්වභාවයයි. මෙම රෝග ලක්ෂණ සාමාන්‍යයෙන් මෘදු සිට මධ්‍යස්ථ වන අතර මාත්‍රාව අඩු කිරීමෙන් විසඳේ. විෂයයන්ගෙන් ආසන්න වශයෙන් 7% ක් පමණ සමේ හිරි වැටීමේ සංවේදනයන් වාර්තා කළහ. වැඩි මාත්‍රාවක් ලබා ගත් කණ්ඩායම්වල සති 24 දී හෘද ස්පන්දන වේගය වැඩිවීමක් නිරීක්ෂණය වූ අතර පසුව එය මූලික මට්ටමට නැවත පැමිණියේය.